Lorcaserin

CMOAPI мае поўны спектр сыравіны лоркасерыну і мае агульную сістэму кіравання якасцю. Таксама прайшла GMP і DMF сертыфікацыю.

Паказаны 1-3 вынікаў 6

1 2

Што такое Lorcaserin?

Лоркасерын (Belviq) - сродак супраць атлусцення. Калі вы хочаце пазбавіцца ад лішняй масы цела, не мітусячыся з нагоды стомных трэніровак, вось што трэба адзначыць перад купляй серотонінергіческого прэпарата.
Ларкасерын гідрахларыд распрацаваны кампаніяй Arena Pharmaceuticals. На працягу многіх гадоў ён выкарыстоўваецца як доўгатэрміновае лячэнне атлусцення. Дабаўка душыць апетыт, павялічваючы насычэнне. Акрамя таго, эфектыўнасць лоркасерына не патрабуе ад вас строгай дыеты і практыкаванняў.
З моманту свайго стварэння прэпарат прайшоў шматлікія даклінічныя выпрабаванні і даследаванні на людзях, каб высветліць яго эфектыўнасць і пераноснасць пры лячэнні атлусцення. У 2012 годзе FDA зацвердзіла лоркасерын (Belviq) для тэрапеўтычнага выкарыстання, але пад строгімі мерамі. Напрыклад, рэцэпты былі даступныя для дарослых з атлусценнем і лішняй вагой, якія мелі спадарожныя захворванні, такія як гіпертанія, дыябет і дысліпідэмія.
Ёсць дзве папулярныя гандлёвыя маркі lorcaserin, гэта значыць Belviq і Belviq XR. Абодва яны амаль падобныя, у якасці актыўнага інгрэдыента выкарыстоўваюць лоркасерын гідрахларыд.
Капсулы Belviq трохі менш, і дыяпазон доз дзеліцца на дзве ў дзень. Наадварот, капсулы Belviq XR адносна большыя. Гэтая гандлёвая марка lorcaserin мае аранжавыя таблеткі з падоўжаным вызваленнем, якія трэба прымаць адзін раз у дзень.


Lorcaserin і прамежкавыя прадукты Lorcaserin

Рацэмічны хлоркасерын гідрахларыд

Гэта злучэнне звычайна называюць гідрахларыдам лоркасерына. Аднак яго навуковая назва - гідрахларыд 8-хлор-1-метыл-2,3,4,5-тэтрагідра-1Н-3-бензазепіна (CAS: 1431697-94-7).
Рацэмічны хлоркацэрын гідрахларыд парашок атрымліваецца ў выніку змешвання гідрахларыду хлороказерына правага абароту і гідрахларыду хлороказерына левага абароту. Прамежкавы прадукт лоркасерын выкарыстоўваецца для вывучэння і падрыхтоўкі жыццяздольнага прэпарата для пахудання.

Хлоркацэрын гідрахларыд правага кручэння

Рэчыва хімічна вядома як гідрахларыд (R) -8-хлор-1-метыл-2,3,4,5-тэтрагідра-1Н-бензазепіну (CAS-нумар: 846589-98-8). Аднак, кажучы прасцей, гэта (R) лоркасерын гідрахларыд.
Гэты прамежкавы прадукт лоркасерын з'яўляецца аналітычным сыравінай для вывучэння фармакалагічных уласцівасцяў лекаў для пахудання. У даклінічных даследаваннях на мышах злучэнне праяўляе анарэктычныя эфекты. Акрамя таго, гэта таксама памяншае спажыванне анальгетыкаў і наркатычных рэчываў, такіх як кафеін, амфетамін і звязаныя з імі наркотыкі.

Праварукая зялёная запяканка

Навукова гэта (R) -8-хлор-1-метыл-2,3,4,5-тэтрагідра-1Н-бензазепін з CAS-нумарам. 616202-92-7.
Праварукая зялёная запяканка даступная па аналітычных і вывучальных меркаваннях. Рэчыва селектыўна аганістычны да рэцэптараў 5-HT2C, таму карысна пры даследаванні прэпаратаў, якія падаўляюць апетыт.

Праваабаротны хлоркацырын гідрахларыд паўгідрат

Гэта злучэнне інакш вядома як гемигидрат лоркасерина гідрахларыд. Яго навуковая ідэнтычнасць - (R) -8-хлор-1-метыл-2,3,4,5-тэтрагідра-1Н-бензазепін гідрахларыд паўгідрат (CAS: 856681-05-5).
Хлоркацэрын гідрахларыд правага абароту з'яўляецца сыравінай для сінтэзу лоркасерына.

Рацэмічная бясплатная база хлоркасерын

Яго хімічная назва - 8-хлор-1-метыл-2,3,4,5-тэтрагідра-1Н-бензазепін (CAS-нумар: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base - гэта фармацэўтычны прадукт для выкарыстання ў навуковых даследаваннях і навуковым аналізе.

Green Card Serin Intermediate

Яго навуковая назва - 1 - [[2- (4-хларафеніл) этыл] аміна] 2-хларапрапан гідрахларыд (CAS-нумар: 953789-37-2). Green Card Serin таксама з'яўляецца прамежкавым прадуктам у падрыхтоўцы дабаўкі лоркасерына.
Вы павінны адзначыць, што ўсе гэтыя прамежкавыя прадукты лоркасерыну прызначаны толькі для навуковых мэтаў. Злучэнні не прыдатныя для ўжывання людзьмі ці жывёламі.


Як працуе Lorcaserin?

Лоркасерын (Belviq) накіраваны на цэнтральную нервовую сістэму, узаемадзейнічаючы са спецыфічнымі рэцэптарамі гіпаталамуса. Ён дзейнічае, актывуючы серотонін 2C (5-HT2C) на нейроны проопиомеланокортина. У гэтай частцы мозгу ёсць апетыт і харчовыя звычкі. Хоць існуюць і іншыя падтыпы рэцэптараў, такія як 5-HT2A і 5-HT2B, гэты прэпарат мае самую высокую сродство да 5-HT2C.
Дабаўка для пахудання Lorcaserin актывуе рэцэптары 5-HT2C, такім чынам, выклікаючы экспрэсію гармонаў альфа-MSH. Альфа-MSH дзейнічае на меланакартаін-4-рэцэптары, якія пасылаюць мозгу сігналы аб тым, што вы сытыя.
Аганістычная ўласцівасць лоркасерына з рэцэптарам 5-HT2C павялічвае сытасць, а значыць, памяншае спажыванне ежы і паскарае страту вагі. Згодна з некаторымі навуковымі гіпотэзамі, гэты серотонінергіческий прэпарат мадулюе ўзровень лептыну, гармона, які гуляе ролю ў пахуданні. Плюсам выкарыстання гэтай дабаўкі ў якасці сродку супраць атлусцення з'яўляецца тое, што яна не выклікае паразы клапанаў сэрца. Прычына ў тым, што ён менш аганістычны да рэцэптараў 5-HT2B.


Lorcaserin Перавагі і пабочныя эфекты

льготы

Прыём лоркасерына гідрахларыду павялічвае пачуццё сытасці. Гэта дапамагае пры засмучэннях харчавання, такіх як агульныя з'яды ў людзей, якія ўжываюць эмацыі і запоі. Па выніках паспяховых клінічных выпрабаванняў лоркасерына, можна пазбавіцца як мінімум 5% масы цела за 12 тыдняў.
Хоць і рэдка, але страта менш за 5% вагі падчас знаходжання на лоркасерыне азначае, што вы ніколі не зможаце дасягнуць значнага выніку нават пры працяглым лячэнні. На гэты момант даследчыкі рэкамендуюць спыніць увядзенне дадатку для пахудання.
Выкарыстанне гэтага серотонінергічнага сродкі, несумненна, выкліча працэс спальвання тлушчу. Аднак вам варта ўключыць некаторыя фізічныя нагрузкі, прытрымліваючыся нізкакаларыйнай дыеты. Акрамя таго, эфектыўнасць лоркасерына ў кіраванні вагой залежыць ад пастаяннага прыёму. Адмена дазоўкі можа негатыўна паўплываць на вынікі.
Акрамя кіравання вагой, лоркасерын таксама дзейнічае, зніжаючы празмерную актывацыю дофаміна ў адказ на некаторыя наркатычныя рэчывы, такія як кафеін, марфін, кадэін ці амфетаміны. Аганістычнае ўздзеянне дабаўкі на рэцэптары серотоніна робіць яе прыдатнай для лячэння псіхатычных расстройстваў.
Па словах навукоўцаў, лоркасерын таксама можа палегчыць сімптомы шызафрэніі, паколькі ён памяншае выкід дофаміна.

Пабочныя эфекты
  • Галаўныя болі
  • Галавакружэнне
  • Стомленасць
  • Млоснасць
  • Турбота
  • Боль у спіне ці цягліцах
  • Завала
  • Частае і абцяжаранае мачавыпусканне
  • Бессань
  • Сухасць у роце
  • бачанне зменаў, такіх як размытасць
  • кашляць
  • сухія вочы

Больш за палову негатыўных сімптомаў лоркасерына HCl звязана з перадазіроўкай. Вы можаце абысці пабочныя эфекты лоркасерына, прытрымліваючыся мер засцярогі ад лекаў. Напрыклад, вы не павінны перавышаць сутачны дыяпазон дазоўкі. У выпадку перадазіроўкі неабходна звярнуцца па медыцынскую дапамогу. Некаторыя рэакцыі на выезд ўключаюць галюцынацыі, змены настрою, болі ў страўніку, нерэгулярнае сэрцабіцце і істэрыку.

Меры засцярогі:

Перад увядзеннем дабаўкі лоркасерына HCl неабходна ўлічыць наступныя супрацьпаказанні і меры засцярогі ад лекаў;

  • У некаторых карыстальнікаў можа быць алергія на інгрэдыенты лоркасерына
  • Цяжарным жанчынам і мамам, якія кормяць грудзьмі, нельга ўжываць лоркасерын, бо гэта можа паўплываць на дзіця
  • Дабаўка можа ўзаемадзейнічаць з некаторымі лекамі, якія адпускаюцца па рэцэпце, і перашкаджаць іх фармакалагічным уласцівасцям
  • Лекі для пахудання Лоркасерын проціпаказаны пацыентам, якія схільныя раку, альбо тым, хто ўжо пакутуе хваробай

Хто можа выкарыстоўваць Lorcaserin?

Лоркасерын тэрапеўтычна карысны пры лячэнні атлусцення. Згодна з пастановай FDA, гэты серотонінергічны прэпарат падыходзіць толькі людзям з залішняй вагой з ІМТ больш за 27 кг / м2 і дарослым атлусценнем з ІМТ больш за 30 кг / м2. Аднак рэцэпт сапраўдны толькі для пацыентаў, якія маюць захворванні, звязаныя з вагой, такія як дысліпідэмія, высокае крывяны ціск, сардэчна-сасудзістыя захворванні і гіпертанія.
Толькі дарослыя пацыенты могуць зрабіць куплю лоркасерына для хранічнага кантролю вагі. Пракрутка клінічных выпрабаванняў з прэпаратам пацвярджае, што чалавеку было больш за 18 гадоў. Больш за тое, яго бяспека і эфектыўнасць у пацыентаў да 18 гадоў не пацверджана.
Хоць любы дарослы з атлусценнем і лішнім вагой можа выкарыстоўваць дадатак для пахудання лоркасерын, аднак ёсць некалькі супрацьпаказанняў для некалькіх груп. Напрыклад, пра цяжарныя жанчыны гаворка не ідзе. Акрамя таго, незразумела, ці пранікае прэпарат праз грудное малако, таму кормяць маці не прымаюць яго.


У чым розніца паміж Lorcaserin, Cetilistat і Orlistat?

Lorcaserin

Лоркасерын HCl з'яўляецца падаўленнем апетыту, а орлистат і цетилистат стрымліваюць гідроліз трыгліцерыдаў у тлустыя кіслоты, якія ўсмоктваюцца. Дабаўка арыентавана на вобласць галаўнога мозгу, якая рэгулюе апетыт і паўнату. Прыём лоркасерына выкліча сытасць і будзе сігналізаваць арганізму, што вы сытыя, незалежна ад невялікай колькасці спажытай. Такім чынам, страта вагі пачынаецца з-за зніжэння спажывання ежы і агіды да ежы.
Пры ўжыванні лоркасерына пацыент з атлусценнем можа страціць больш за 5% ад першапачатковай масы цела і памяншэння памеру таліі прыблізна на 3 см. Лекі выяўляе істотныя змены, чым пры ўжыванні орлистата.
У 2012 годзе лоркасерын гідрахларыд атрымаў дазвол FDA і стаў лекамі, якія адпускаюцца па рэцэпце пры атлусценні і спадарожных захворваннях, звязаных з вагой. Аднак Федэральнае агенцтва вывела яго з рынку з-за павелічэння прагрэсавання рака сярод карыстальнікаў.

Cetilistat

Гэтак жа, як і лоркасерын (Belviq), цетилистат - прэпарат супраць атлусцення. Прыём прэпарата блакуе ліпазы падстраўнікавай залозы, якія адказваюць за расшчапленне трыгліцерыдаў. У выніку трыгліцерыды не будуць гідралізавацца ў свабодныя тоўстыя кіслоты для эфектыўнага ўсмоктвання ў арганізм. Такім чынам, тлушчы будуць выводзіцца непераваранымі.
Цетилистат можа прывесці да памяншэння да 10% масы цела і значнага памяншэння акружнасці таліі.
У адрозненне ад пабочных эфектаў лоркасерына, негатыўныя сімптомы цетилистата ў асноўным звязаны з страваваннем. Напрыклад, чалавек адчуе тлусты і вадкі крэсла, метэарызм, частае апаражненне кішачніка альбо нетрыманне кала.
Cetilistat яшчэ не атрымаў адабрэння FDA, паколькі ў цяперашні час знаходзіцца на ранніх этапах даследаванняў на людзях. Да гэтага часу дадатак мае шматспадзеўныя вынікі. Параўнанне клінічнай статыстыкі цетилистата і орлистата даказала, што першае значна паскарае страту вагі і пераносіць яго лепш.
Плюс цетилистата ў тым, што ён не дзейнічае ні на іншыя страўнікава-кішачныя ферменты, ні на нервовую сістэму. Гэты факт тлумачыць, чаму ў яго менш пабочных рэакцый.

Орлистат

І Лоркасерын, і орлистат дапамагаюць схуднець. Аднак механізм іх дзеяння адрозніваецца.
Як і цетилистат, Орлистат часова інгібіруе ліпазы страўніка і падстраўнікавай залозы. Гэта тармажэнне перашкаджае гідролізу трыгліцерыдаў з рацыёну, таму ўсе паглынутыя тлушчы выводзяцца ў нязменным выглядзе.
Згодна з наяўнымі клінічнымі выпрабаваннямі, людзі, якія ўжываюць орлистат, маглі худнець хутчэй, чым тыя, хто атрымліваў плацебо. Па заканчэнні шасці месяцаў у акружнасці таліі будуць прыкметныя змены. Акрамя таго, прыём прэпарата зніжае артэрыяльны ціск і частату дыябету II тыпу.
Орлистат - ідэальная альтэрнатыва лоркасерыну, якая адпускаецца як рэцэпт на лячэнне атлусцення, але яго можна набыць і без рэцэпту. У адрозненне ад лоркасерына, гэта лекі па-ранейшаму знаходзіцца ў спісе FDA. Большасць штатаў прададуць дадатак без неабходнасці наяўнасці сапраўднага рэцэпту. Узяць, напрыклад, у ЗША, Еўрапейскім Саюзе і Аўстраліі, купіць арлістат так проста, як заплаціць за красоўкі. Орлистат не аказвае ўплыву на іншыя ферменты ЖКТ і нервовую сістэму.

У двух словах

Цетилистат і орлистат - гэта альтэрнатыва лоркасерина для лячэння залішняй вагі і атлусцення. Аднак іх эфектыўнасць толькі ўзрасце пры фізічных нагрузках і нізкакаларыйнай дыеце. Лоркасерын і орлистат памяншаюць вагу і памер таліі, але спыненне іх дазоўкі прымусіць карыстальніка аднавіць да 35% страчанага.
Пакуль толькі дадатак Цетилистата не трапіла ў белы спіс ЗША FDA, паколькі ён усё яшчэ знаходзіцца ў клінічных выпрабаваннях. Што тычыцца арлістата, яго набыццё больш падобна на куплю тыповага парацэтамолу. Наадварот, зрабіць куплю лоркасерына практычна немагчыма, бо Федэральнае агенцтва ЗША адмяніла яго зацвярджэнне ў пачатку 2020 года.
Усе тры прэпараты працуюць эфектыўна, але цетилистат дае прыкметныя вынікі. Акрамя таго, ён мае менш пабочных эфектаў і добра пераносіцца арганізмам.


Дзе купіць Lorcaserin і яго прамежкавыя прадукты?

Вы можаце прымусіць лоркасерын купляць у інтэрнэт-крамах. Парашок даступны оптам для даследчыкаў і аналітыкаў. Калі ваша мэта - скінуць лішнія кілаграмы з-за атлусцення, вы можаце паглядзець лоркасерын на продаж у Інтэрнэце. Аднак вам можа спатрэбіцца рэцэпт у выніку строгіх рэкамендацый FDA.
Калі вы шукаеце лоркасерын ці яго прамежкавыя прадукты, вам варта праверыць у CMOAPI сапраўдную пастаўку чыстых прадуктаў. Нашы злучэнні прайшлі гарантыю якасці.


Спасылкі
  1. Тэйлар Дж., Дзітрых Э. і Паўэл Дж. (2013). Lorcaserin для кіравання вагой. Дыябет, метабалічны сіндром і атлусценне.
  2. Хой, С.М. (2013). Lorcaserin: Агляд яго выкарыстання пры хранічным кіраванні вагой. Наркотыкі.
  3. Гесс, Р., і Крос, LB (2013). Бяспека і эфектыўнасць Lorcaserin пры лячэнні атлусцення. Аспірантура па медыцыне.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., і Singh, SK (2014). Lorcaserin: раманны прэпарат ад атлусцення. Часопіс фармакалогіі і фармакатэрапеўтыкі.
  5. Чан, EW і інш. (2013). Эфектыўнасць і бяспека лоркасерына ў дарослых з атлусценнем: метааналіз 1-гадовых рандомізірованный кантраляваных выпрабаванняў (РКИ) і аглядны агляд кароткатэрміновых РКИ. Атлусцелыя водгукі.
  6. Nigro, SC, Luon, D., і Baker, WL (2013). Lorcaserin: Раман-аганіст серотоніна 2C для лячэння атлусцення. Бягучыя медыцынскія даследаванні і меркаванні.